L'anastrozole est un médicament qui réduit la production d'œstrogènes dans le corps

Il est produit sous forme de comprimés. Il a été produit à l'origine pour le traitement du cancer du sein. De nombreux athlètes prennent de anastrozole musculation.

Le médicament a également gagné en popularité parmi les athlètes pratiquant le culturisme. L'utilisation d'Anastrozol permet aux hommes d'éviter la croissance des glandes mammaires, de se débarrasser des gonflements et de minimiser les effets secondaires qui apparaissent après la prise d'anabolisants.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique. L'anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien hautement sélectif de l'aromatase, une enzyme par laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione est convertie dans les tissus périphériques en estrone puis en estradiol. Il a été démontré que la réduction des concentrations circulantes d'œstradiol a un effet positif sur les femmes atteintes d'un cancer du sein. Chez les femmes ménopausées, l'anastrozole à la dose quotidienne de 1 mg entraîne une réduction de 80 % de l'estradiol. L'anastrozole n'a aucune activité progestative, androgénique ou oestrogénique. Des doses quotidiennes régulières d'anastrozole allant jusqu'à 10 mg n'ont aucun effet sur la sécrétion de cortisol ou d'aldostérone et une corticothérapie de substitution n'est donc pas nécessaire. 

Pharmacocinétique

 L'absorption de l'anastrozole est rapide et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dans les deux heures suivant l'administration orale (à jeun). 

Les aliments réduisent légèrement la vitesse d'absorption, mais pas le degré d'absorption et n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration plasmatique d'équilibre de l'anastrozole lors d'une dose quotidienne unique d'anastrozole. Environ 90 à 95 % de la concentration plasmatique d'anastrozole à l'équilibre est atteinte après sept jours de traitement. Il n'existe aucune preuve d'une dépendance temporelle ou posologique des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole. La pharmacocinétique de l'anastrozole est indépendante de l'âge chez les femmes ménopausées. La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 %. L'anastrozole est excrété lentement, avec une demi-vie d'élimination plasmatique de 40 à 50 heures. Métabolisé de façon importante chez les femmes ménopausées. Moins de 10 % de la dose prise est excrétée sous forme inchangée par les reins dans les 72 heures suivant l'administration du médicament. Le métabolisme de l'anastrozole s'effectue par des étapes de N-désalkylation, d'hydroxylation et de glucuronidation. Le triazole, principal métabolite plasmatique de l'anastrozole, n'inhibe pas l'aromatase. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. La clairance de l'anastrozole après administration orale n'est pas modifiée en cas de cirrhose ou de dysfonctionnement rénal.

Mode d'emploi 

Administration orale. Le comprimé doit être avalé entier avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament à la même heure, indépendamment des repas. Adultes, y compris les personnes âgées : 1 mg par voie orale une fois par jour pendant une longue période. S'il y a des signes de progression de la maladie, le médicament doit être interrompu. En tant que thérapie adjuvante, la durée recommandée du traitement est de 5 ans. Dysfonctionnement rénal : aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal léger à modéré. Dysfonctionnement hépatique : aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger à modéré.

Effets secondaires

• les réactions cutanées allergiques
• la somnolence
• maux de tête
• les troubles du système digestif